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胰激肽原酶
拼音名：Yijitaiyuanmei
英文名：Pancreatic Kininogenase
书页号：E6-111
本品系自猪胰中提取的蛋白酶。按干燥品计算，每1mg效价不得少于50单位，每1mg
蛋白的效价不得少于300单位。
【性状】 本品为类白色或淡褐色粉末，无臭，易溶于水。
【鉴别】 取经效价测定后的本品适量，加入磷酸盐缓冲液(pH7.0)(取磷酸氢二钠
10.9g，磷酸二氢钠2.3g，加水约700ml使溶解，调pH值至7.0，再加水稀释至1000ml)使
溶解，制成每1ml中含10单位的溶液。量取4.0ml，置10ml量瓶中，加入胰蛋白酶抑制剂
溶液[称取胰蛋白酶抑制剂（大豆）5mg，加入磷酸盐缓冲液(pH7.0)溶解并稀释至10ml]
1ml，再用磷酸盐缓冲液(pH7.0)稀释至刻度，为供试品溶液。
量取在30±0.5℃预热5分钟的底物溶液(照效价测定项下底物溶液配制)2.9ml置1cm
比色池中，加供试品溶液0.1ml，混匀，立即计时，在30±0.5℃下，照分光光度法（中
国药典1995年版二部附录Ⅳ Ａ）在253nm波长处测定4分钟的吸收度(A4)和6分钟的吸收
度(A6)。另取上述胰蛋白酶抑制剂溶液1ml,加入上述磷酸盐缓冲液(pH7.0)稀释至10ml,
量取0.1ml置1cm比色池中,加入30±0.5℃预热5分钟的底物溶液2.9ml，混匀，为空白对
照。求得Ａ值[(A6-A4)/2]，按下式计算，R值(水解速率)应为0.12～0.17。
A 1
R=────×───
0.0383 a×b
式中 a为供试品溶液每1ml中的mg数。
b为供试品每1mg的效价单位数。
【检查】 酸碱度 取本品适量，加水制成每1ml中含300单位的溶液，依法测定（
中国药典1995年版二部附录Ⅵ Ｈ），pH值应为5.5～7.5。
溶液的澄清度 取本品适量，加水制成每1ml中含2mg的溶液，溶液应澄清。
脂肪 取本品1.0g，置具塞锥形瓶中，加入乙醚20ml，密塞，时时旋动，放置约30
分钟后，将乙醚液倾至用乙醚润湿的滤纸上，滤过，再用乙醚10ml洗涤残渣，合并滤液
及洗液至恒重的蒸发皿中，除去乙醚，在105℃干燥2小时，精密称定，遗留脂肪不得过
5mg。
蛋白酶 供试品溶液的制备 取本品适量，加上述磷酸盐缓冲液(pH7.0)制成每1ml
中含1单位的溶液。
测定法 精密量取供试品溶液1ml置试管中，在35±0.5℃水浴中保温5分钟,精密加
入在35±0.5℃预热的酪蛋白溶液（酪蛋白0.6g，加0.05mol/L磷酸氢二钠溶液80ml，65
℃加热溶解，放冷，调节pH值至8.0,加水至100ml，临用前配制）5ml，混匀,于35±0.5
℃水浴中正确反应20分钟，再精密加入5％三氯醋酸溶液5ml，混匀，滤过，取续滤液作
供试品溶液；另精密量取供试品溶液１ml，置试管中，精密加5％三氯醋酸溶液5ml，混
匀，于35±0.5℃水浴中准确反应20分钟，再精密加入上述酪蛋白溶液5ml，混匀,滤过,
取续滤液作空白溶液，在2小时以内照分光光度法(中国药典1995年版二部附录Ⅳ Ａ),
在280nm的波长处测定吸收度，不得过0.2。
干燥失重 取本品0.5g，以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥4小时，减失重量
不得过5.0％（中国药典1995年版二部附录Ⅷ Ｌ）。
炽灼残渣 取本品0.5g，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ Ｎ）遗留残渣
不得过6.0％。
重金属 取炽灼残渣项下的遗留残渣，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧＨ
第二法），含重金属不得过百万分之二十。
砷盐 取本品1.0g，置坩锅中，加5％硝酸镁乙醇溶液10ml，点燃乙醇后,徐徐加热
炭化，如炭化不完全，加少量硝酸润湿后，缓缓加热使完全炭化，继续加热至硝酸蒸汽
除尽后，再于500～600℃炽灼灰化，放冷，加盐酸3ml，置水浴上使其溶解，加水23ml,
依法检查(中国药典1995年版二部附录Ⅷ Ｊ第一法)，应符合规定(0.0002％)。
热原 取本品，加氯化钠注射液制成每1ml中含2单位的溶液，依法检查（中国药典
1995年版二部附录Ⅺ Ｄ），剂量按家兔体重每1kg静脉注射1ml，应符合规定（供注射
用）。
【比活力测定】 效价测定 标准品溶液的制备 取胰激肽原酶标准品适量，加上
述磷酸盐缓冲液(pH7.0)制成每1ml中含10单位的溶液。
供试品溶液的制备 取本品适量，加上述磷酸盐缓冲液(pH7.0)制成每1ml中约含10
单位的溶液。
底物溶液的制备 取N-苯甲酰－L-精氨酸乙酯盐酸盐17.7mg，加入三羟甲基氨基甲
烷缓冲液(称取三羟甲基氨基甲烷12.14g，加水800ml溶解，用6mol/L盐酸溶液调节pH值
至8.0，加水稀释至1000ml)至100ml，4℃保存。
测定法 量取25±0.5℃水浴中预热的底物溶液2.5ml,置1cm比色池中，精密加入供
试品溶液或标准品溶液0.1ml，混匀，立即计时，照分光光度法(中国药典1995年版二部
附录Ⅳ Ａ)，在25±0.5℃，于253nm波长处测定，以底物溶液为空白，准确读取1分钟
的吸收度A<[0]>和3分钟的吸收度A，标准品和供试品需平行测定3次,以平均值分别求得
标准品和供试品的△A值(△A＝A-A0)代入下式计算：
供试品△A×标准品溶液的单位数×稀释倍数
效价/mg＝────────────────────
标准品△A×供试品量(mg)
蛋白含量 取本品约10mg，精密称定，照氮测定法（中国药典1995年版二部附录Ⅶ
Ｄ第二法）测定,将结果乘以6.25即为供试品中蛋白含量，并计算每1mg供试品中的蛋白
毫克数。
比活力 按下式计算比活力：
每1mg供试品中的效价单位数
比活力＝───────────────
每1mg供试品中的蛋白毫克数
【作用与用途】 周围血管扩张药。有改善微循环作用，用于糖尿病引起的微循环
障碍及其他闭塞性周围血管病。
【用法与用量】 口服 一次120～240单位 一日360～720单位 空腹服用
【注意】 脑出血及有其他出血倾向患者慎用，恶性肿瘤、高血压、脑血管疾病及
心功能不全患者禁用。
【贮藏】 密闭，在阴凉干燥处保存。
【制剂】 (1)胰激肽原酶肠溶片 (2)注射用胰激肽原酶
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