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佐匹克隆胶囊
【标准来源】
【药品名称】
通用名:佐匹克隆胶囊曾用名:商品名:英文名:ZopicloneCapsules汉语拼音:ZuopikelongJiaonang本品主要成份为:佐匹克隆。其化学名称为:6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氢吡咯[3,4-b]吡嗪-5-酮。其结构式为:分子式:C17H17ClN6O3分子量:388.81
【成份】
【性状】
本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒。
【作用类别】
【药理毒理】
本品常规剂量具有镇静催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮卓受体,但结合方式不同于苯二氮卓类药物。本品为速效催眠药,能延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒和早醒次数。本品的特点为次晨残余作用低。
【药代动力学】
据资料报道,健康人口服本品生物利用度为80%,口服吸收迅速,1.5~2.0小时后可达血药浓度峰值,给药3.75、7.5和15mg后,分别为30、60和115mg/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。药物迅速由血管分布至全身,分布容积为100L。血浆蛋白结合率均为45%,消除半衰期约5小时。连续多次给药无蓄积作用。本品在体内广泛代谢(主要是经P450酶系统生物转化),主要代谢产物为N-氧化物(对动物有药理活性)和N-脱甲基物(无活性)。代谢物主要经肺脏排出(约占剂量50%),其余由尿液排出。仅剂量的4~5%以原料随尿排出。老年人半衰期约7小时。肝硬变者因脱甲基作用减慢,血浆消除能力明显降低,应调整剂量。本品能通过透析膜。
【适应症】
用于各种失眠症。
【用法和用量】
口服,1片,临睡时服;老年人最初临睡时服半片,必要时1片;肝功能不全者,服半片为宜。
【不良反应】
与剂量及患者的敏感性有关。偶见思睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态,有些人出现异常的易恐、好斗、易受刺激或精神错乱、头痛、乏力。长期服药后突然停药会出现戒断症状(因药物半衰期短故出现较快),可能有较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、反跳性失眠及恶梦、恶心及呕吐,罕见较重的痉挛、肌肉颤抖、神志模糊(往往继发于较轻的症状)。
【禁忌】
禁用于对本品过敏者,失代偿的呼吸功能不全患者,重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合征患者。
【注意事项】
(1)肌无力患者用药时需注意医疗监护,呼吸功能不全者和肝、肾功能不全者应适当调整剂量。(2)使用本品时应绝对禁止摄入酒精饮料。(3)连续用药时间不宜过长,突然停药可引起停药综合征应谨慎,服药后不宜操作机械及驾车。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕期妇女慎用。因本品在乳汁中浓度高,授乳期妇女不宜使用。
【儿童用药】
15岁以下儿童不宜使用本品。
【老年患者用药】
【药物相互作用】
(1)与神经肌肉阻滞药(筒箭毒,肌松药)或其他中枢神经抑制药同服可增强镇静作用。(2)与苯二氮卓类抗焦虑药和催眠药同服,戒断综合征的出现可增加。
【药物过量】
服用过量的药物可出现熟睡甚至昏迷,应对症治疗。
【规格】
【贮藏】
遮光,密封保存。
【包装】
【有效期】
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