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注射用硫酸长春碱
【标准来源】
【药品名称】
通用名:注射用硫酸长春碱商品名:英文名:VinblastineSulfateforInjection汉语拼音:ZhusheyongLiusuanChangchunjian本品化学名称为:硫酸长春碱其结构式为:分子式:C46H58N4O9·H2SO4分子量:909.06
【成份】
【性状】
本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体,有引湿性,遇光或热易变黄。
【作用类别】
【药理毒理】
长春碱为夹竹桃科植物长春花中提取的一种有抗癌活性的生物碱。主要抑制微管蛋白的聚合,而妨碍纺锤体微管的形成,使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜,干扰细胞膜对氨基酸的转运,使蛋白质合成受抑制,亦可抑制RNA合成。长春碱抗瘤谱较广,在0.05~0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性,对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。
【药代动力学】
口服吸收差,需静脉给药。静注长春碱后迅速分布于各组织,很少透过血脑屏障,蛋白结合率75%。血将药物的清除呈双向型,t1/2α为4.5分钟,t1/2β为190分钟,末梢消除相t1/2γ为24小时左右。在肝内代谢,大部分随胆汁排出,用药后3日内33%随粪便排出,其中主要为代谢物,21%以原型随尿排出。
【适应症】
主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好,对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。
【用法和用量】
成人剂量10mg(或6mg/m2),儿童剂量10mg/m2,每周1次,一个疗程总量60~80mg。
【不良反应】
1、血液学毒性:为剂量限制性毒性,骨髓抑制作用强于长春新碱,停药后迅速恢复。2、消化道反应:食欲下降、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口腔炎等。3、周围神经毒性:指(趾)尖麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失等。4、局部刺激:注射血管可出现血栓性静脉炎,漏于血管外可引起局部组织坏死。5、其他:少数病人可出现体位性低血压、脱发、失眠、头痛等。
【禁忌】
【注意事项】
静脉注射,冲入静脉时避免日光直接照射,漏于血管外必须及时处理(参考氮芥外漏的处理),否则可发生局部组织坏死。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
【规格】
10mg
【贮藏】
遮光,密闭,在冷处保存。
【包装】
【有效期】
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