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注射用科博肽
【标准来源】
【药品名称】
通用名:注射用科博肽曾用名:注射用克痛宁商品名:英文名:汉语拼音:本品主要成份及其化学名称为:眼镜蛇毒神经毒素其结构式为:由68个氨基组成的单链多肽,四个二硫键维系其空间结构。分子量:7000道尔顿左右。
【成份】
【性状】
本品为白色或类白色冻干块状物或粉末,有引湿性,易溶于水。
【作用类别】
【药理毒理】
药理:本品的药效成份:眼镜蛇毒神经毒素与N型乙酰胆碱受体有高度的亲和力,能阻止神经肌肉接头神经冲动信号的传递。影响试验动物脑内乙酰胆碱的代谢,并能提高人、鼠脑内脑啡肽的含量,其镇痛作用可能与此有关。本品长期应用无效依赖性和耐受性;动物实验结果显示:本品与吗啡、杜冷丁等阿片类药物无交叉耐受现象。可完全替代吗啡等阿片类药物用于晚期癌痛等重度疼痛的治疗。毒理:由于本品能阻断神经肌肉信号冲动的传递,超大剂量时有箭毒样作用,可使呼吸肌麻痹。胆碱酯酶抑制剂(如:新斯的明)等可迅速逆转此作用。
【药代动力学】
【适应症】
本品适用于晚期癌症疼痛、慢性关节痛、坐骨神经痛、神经性头痛、三叉神经痛、麻风反应神经痛等慢性疼痛的治疗,尤其用于慢性、顽固性、持续性疼痛的治疗。
【用法和用量】
肌内注射,临用前加注射用水溶解,每日140~280μg,每次140μg。用药间隔应大于6小时,连续用药10日后应停药1~2日。1.癌症痛疼:首次注射140μg,140~280μg/日,10日为一疗程,隔1~2日再进行第二疗程治疗。治疗初期若效果不显著可与原治疗剂量的镇痛药物合用,逐日减少镇痛药物的用量,至第三或第四天完全停用原镇痛药物单用科博肽维持疗效。2.各种慢性、顽固性和持续性疼痛:一次140μg,一日1~2次,10日为一疗程,隔1~2日再进行第二疗程治疗。治疗初期若效果不显著可与解热镇痛药合用,在第
【不良反应】
1.个别人有口干、头晕、恶心症状,一般不需特殊处理。2.个别人初用时疼痛可能短时加重,继续用药即可显效。
【禁忌】
青光眼及高热患者忌用。
【注意事项】
1.不应超量用药。2.部分病例用药早期效果欠佳,应坚持按疗程用药,多可取得显著效果。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女忌用。
【儿童用药】
儿童用量均较成人减半,疗程之间应停药1~2日;幼儿慎用。
【老年患者用药】
【药物相互作用】
本品与吗啡、度冷丁等阿片药物及布洛芬、双氯芬酸等非甾体类解热镇痛药物有协同增效作用;但毒性并无增加。阿托品等M型受体阻断药、抗胆碱酯酶药物能完全拮抗其镇痛作用;骨骼肌松弛药可增强其呼吸肌麻痹作用,这几类药物不能与科博肽同时使用。
【药物过量】
连续超量用药可能引起呼吸抑制,此时应停药并用胆碱酯酶抑制剂如新斯的明缓解。
【规格】
70μg、140μg
【贮藏】
冷暗处保存。
【包装】
【有效期】
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