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注射用氨磷汀
【标准来源】
【药品名称】
通用名:注射用氨磷汀曾用名:商品名:阿米福汀英文名:AmifostineForInjection汉语拼音:ZhusheyongAnlinting本品化学名称为:S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸其结构式:分子式:C5H15N2O3PS分子量:214.22
【成份】
【性状】
本品为白色冻干块状物或粉末
【作用类别】
【药理毒理】
本品为一种有机硫化磷酸化合物。它在组织中被与细胞膜结合的碱性磷酸酶水解脱磷酸后,成为具有活性的代谢产物WR-1065,其化学结构式为H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH,因巯基具有清除组织中自由基的作用,故能减低顺铂、环磷酰胺及丝裂霉素等的毒性。
【药代动力学】
肿瘤病人按体表面积静注本品740mg/m2或910mg/m2,15分钟能达到最大的血药浓度。本品在血浆中快速地被清除,其分布半衰期(t1/2α)小于1分钟,排除半衰期约8分钟。本品在用药6分钟后仅有少于10%在血浆中残存,它被快速地代谢为活性的游离巯基化合物。一个二硫化合物的代谢产物随后生成,其活性弱于游离的巯基化合物。10秒钟内一次推注150mg/m2本品,原药、巯基化合物及二硫化合物的排出量在给药后的那段时期是很低的,分别是注射量的0.69%、2.64%、2.22%。静脉输注本品5~8分钟后,骨髓细胞中已发现游离的巯基化合物,用地塞米松或甲氧氯普胺预先处理,对本品的药代动力学无影响。
【适应症】
本品为正常细胞保护剂,主要用于各种癌症的辅助治疗。在对肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗前应用本品,可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的毒性,而不降低化疗药物的药效。放疗前应用本品可显著减少口腔干燥和粘膜炎的发生。
【用法和用量】
1、对于化疗病人,本品起始剂量为按体表面积一次500~600mg/m2,溶于0.9%氯化钠注射液50ml中,在化疗开始前30分钟静脉滴注,15分钟滴完。2、对于放疗病人,本品起始剂量为按体表面积一次200~300mg/m2,溶于0.9%氯化钠注射液50ml中,在放疗开始前30分钟静脉滴注,15分钟滴完。3、推荐用止吐疗法,即在给予本品前及同时静脉注射地塞米松5~10mg及5-HT3受体拮抗剂。4、如果收缩压比表中所列基准值降低明显,应停止本品输注。基线收缩压(mmHg)<100100~119120~139
【不良反应】
1、头晕、恶心、呕吐、乏力等,但患者可耐受。2、用药期间,一过性的血压轻度下降,一般5~15分钟内缓解,小于3%的患者因血压降低明显而需停药。3、推荐剂量下,小于1%的患者出现血钙浓度轻度降低。4、个别患者可出现轻度嗜睡、喷嚏、面部温热感等。
【禁忌】
1、低血压及低血钙患者慎用。2、对本品有过敏史及对甘露醇过敏患者禁用。
【注意事项】
1、由于用药时可能引起短暂的低血压反应,故注意采用平卧位。2、本品只有在放化疗前即刻使用才显示出有效的保护作用,而在放化疗前或后数小时应用则无保护作用,这与其药代动力学相符合。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
过量使用最可能的症状是低血压,可给予静脉滴注0.9%氯化钠注射液等措施。
【规格】
0.4g
【贮藏】
遮光,密闭,阴凉处保存。
【包装】
【有效期】
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