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盐酸普鲁卡因注射液
【标准来源】
【药品名称】
通用名:盐酸普鲁卡因注射液曾用名:商品名:英文名:ProcaineHydrochlorideInjection汉语拼音:YansuanpulukayinZhusheye本品主要成份为:盐酸普鲁卡因。其化学名称为:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐。结构式:分子式:C13H20N2O2·HCI分子量:272.77
【成份】
【性状】
本品为无色的澄明的液体。
【作用类别】
【药理毒理】
本品为酯类局麻药,能暂时阻断神经纤维的传导而具有麻醉作用,本品对皮肤、粘膜穿透力弱,不适于表面麻醉。本品弥散性和通透性差,其盐酸盐的结合形式在组织中释放出游离碱而发挥局部麻醉作用。本品对中枢神经系统常量抑制,过量兴奋。首先引起镇静、头昏,痛阈提高,继而引起眩晕、定向障碍、共济失调,中枢抑制继续加深,出现知觉迟钝、意识模糊、进而进入昏迷状态。剂量继续加大,可出现肌肉震颤、烦躁不安和惊厥等中枢兴奋的中毒症状。本品小剂量有兴奋交感神经的作用,使心率加快、血压上升,剂量加大,由于心肌抑制,外周血管扩张、神经节轻度阻断而血压下降,心率增快。本品抑制突触前膜乙酰胆碱释放,产生一定的神经肌肉阻断,可增强非去极化肌松药的作用,并直接抑制平滑肌,可解除平滑肌痉挛。
【药代动力学】
本品进入体内吸收迅速,很快分布,维持药效约30~60分钟,大部分与血浆蛋白结合,并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内,当血浆浓度降低时再分布到全身。在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解,生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者80%以原形和结合型,后者仅有30%经肾脏排出,其余经肝酯酶水解,进一步降解后随尿排出。本品易通过血-脑屏障和胎盘。
【适应症】
局部麻醉药。用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法等。
【用法和用量】
浸润麻醉:0.25%-0.5%水溶液,每小时不得过1.5g。阻滞麻醉:1%-2%水溶液,每小时不得过1.0g。硬膜外麻醉:2%水溶液,每小时不得过0.75g。
【不良反应】
本品可有高敏反应和过敏反应,个别病人可出现高铁血红蛋白症;剂量过大,吸收速度过快或误入血管可致中毒反应。
【禁忌】
心、肾功能不全,重症肌无力等患者禁用。
【注意事项】
1.给药前必须作皮内敏感试验,遇周围有较大红晕时应谨慎,必须分次给药,有丘肿者应作较长时间观察,每次不超过30-50mg,证明无不良反应时,方可继续给药;有明显丘肿者主诉不适者,立即停药。2.除有特殊原因外,一般不必加肾上腺素,如确要加入,应在临用时即加,且高血压患者应谨慎。3.药液不得注入血管内,给药时应反复抽吸,不得有回血。4.本品的毒性与给药途径、注速、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关,应严格按照本给药。营养不良、饥饿状态更易出现毒性反应,应予减量。5.给予最大剂量后应休息1小时以上方准行动。6.脊椎麻醉时尤其需调节阻滞平面,随时观察血压和脉搏的变化。7.注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒,注射部位应避免接触碘,否则会引起普鲁卡因沉淀。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
1.可加强肌松药的作用,使肌松药作用时间延长,与肌松药合用宜减少肌松药的用量。2.与其它局部麻醉药合用时应减量。3.本品可削减磺胺类药物的药效,不宜同时应用磺胺类药物。4.本品可增强洋地黄类药物的作用,合用可导致其毒性反应。5.新斯的明等抗胆碱酯酶药物可干扰本品代谢,使本品毒性增强,忌联合应用。6.本品可加深麻醉性镇痛药对呼吸的抑制及致低血压的作用。7.本品忌与下列药品配伍:碳酸氢钠、巴比妥类、氨茶碱、硫酸镁、肝素钠、硝普钠、甘露醇、甲基硫酸新斯的明、氢化考的松、地塞米松等。
【药物过量】
过量中毒的症状如头昏、目眩,继之寒战、震颤、恐慌、多言,最后可致惊厥和昏迷,为了防止过量中毒,最大剂量不要超过1.0g,宜用最低有效浓度,应严格控制单位时间内的用量,按20分钟计,局部注射每kg体重不宜超过20mg;气管系粘膜表面麻醉时,每kg体重5-10mg;脊椎麻醉时,每kg体重3-4mg。
【规格】
2ml:40mg
【贮藏】
遮光,密闭保存。
【包装】
【有效期】
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