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盐酸肼屈嗪片
【标准来源】
【药品名称】
通用名:盐酸肼屈嗪片曾用名:商品名:英文名:HdralzineHydrochlorideTablets汉语拼音:Yansuanjingquqinpian本品主要成分及其化学名称为:1-肼基-2,3-二氮杂萘的盐酸盐其结构式为:分子式:C8H8N4·HCl分子量:196.64
【成份】
【性状】
本品为白色或几乎白色片或糖衣片
【作用类别】
【药理毒理】
本品为烟酸类衍生物。①降压:降压作用的确切机制未明。主要扩张小动脉,对静脉作用小,使周围血管阻力降低,心率增快,心每搏量和心排血量增加。长期应用可致肾素分泌增加,醛固酮增加,水钠潴留而降低效果。②心力衰竭:本品增加心排出量,降低血管阻力与后负荷。
【药代动力学】
口服吸收良好,达90%,1-2小时达血浆高峰浓度,但生物利用度较低为30%-50%。血浆蛋白的结合率87%。在肝内经乙酰化产生有活性的代谢产物。半衰期为3-7小时,肾功能衰竭时延长,但不必调整剂量。由于本品持久存在于血管壁内,故其降压作用半衰期比血药浓度半衰期为长。口服后45分钟起作用,持续3-8小时。经肾排出,2%-4%为原形。
【适应症】
1.高血压。2.心力衰竭。
【用法和用量】
成人常用量口服,每次10mg,每日4次,饭后服用。2-4天后,加至25mg每日4次,共一周;第二周后增至每次50mg,每日4次。最大剂量不超过每日300mg。儿童常用量口服,按体重750μg/kg或按体表面积25mg/m2,每日2-4次,1-4周内渐增至最大量,7.5mg/kg或每日300mg。
【不良反应】
⑴常见:头痛、恶心、呕吐、腹泻、心悸、心动过速等。⑵少见:便秘、低血压、脸潮红、流泪、鼻塞。⑶罕见:免疫变态反应所致,长期大量应用(400毫克/日以上),可引起皮疹、瘙痒;胸痛;淋巴结肿大;周围神经炎;水肿;红斑性狼疮综合征。
【禁忌】
有主动脉瘤、脑中风、严重肾功能障碍患者应视为禁忌症。
【注意事项】
对中度原发性高血压,肼屈嗪合并应用利尿药和β受体阻滞剂则可以获得良好疗效。但本药不宜单独应用,老年患者应用此药时须特别注意。合并冠心病患者因可致心肌缺血,亦宜慎用。动物研究中发现本品大剂量有致肿瘤作用。已有的研究未发现本品的致突变作用。用药期间随访检查抗核抗体、血常规,必要时查红斑狼疮。长期给药可产生血容量增大、液体潴留,反射性交感兴奋而心率加快、心排血量增加,使本品的降压作用减弱。缓慢增加剂量或合用β阻滞剂可使副作用减少。停用本品须缓慢减量,以免血压突然升高。食物可增加起生物利用度,故宜在餐后服用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘,但缺少在人体的研究。是否排入乳汁尚不清楚,故不推荐用于乳母。
【儿童用药】
在儿童中的安全性研究不够,但临床使用未受限制。
【老年患者用药】
老年人对本品的降压作用较敏感,并易有肾功能减低,故宜减少剂量。
【药物相互作用】
⑴与非甾体类抗炎止痛药同用可使降压作用减弱;⑵拟交感胺类与本品同用可使本品的降压作用降低。⑶与二氮嗪或其他降压药同用可使降压作用加强。
【药物过量】
如有过量,应停药,将胃排空,给活性碳。若有休克,应予扩容治疗。(补充表现)
【规格】
(1)10mg(2)25mg(3)50mg
【贮藏】
【包装】
【有效期】
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