| 双嘧达莫缓释胶囊 |
| 【标准来源】 |
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| 【药品名称】 |
| 通用名：双嘧达莫缓释胶囊曾用名：商品名：英文名：DipyridamoleSustaind-release汉语拼音：shuangmidamoHuanshijiaonang本品化学名称为：2，2′，2″，2′′′-［４，８-二哌啶基嘧啶并［5，4-d］嘧啶-2，6-二基］双次氮基］-四乙醇其结构式为：分子式：C24H40N8O4分子量：504.63 |
| 【成份】 |
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| 【性状】 |
| 本品为缓释胶囊剂，内容物为黄色球形小丸。 |
| 【作用类别】 |
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| 【药理毒理】 |
| 具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小扳聚集，高浓度（50μg/ml）可抑制血小板释放。作用机制可能为⑴抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度（0.5~1.9μg/dl）时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的A2受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多。通过这一途径，血小板活化因子（PAF）、胶原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。⑵抑制各种组织中的磷酸二酯酶（PDE）。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶（cGMP-PDE），对cAMP-PDE的抑制作用弱，因而强化内皮舒张因子（EDRF）引起的cGMP浓度增高。⑶抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2是血小板活性的强力激动剂。⑷增强内源性PGI2的作用。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5~4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效，作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。在小鼠111周和大鼠128~142周口服试验中，8、25和75mg/kg（1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量）双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。小鼠口服LD50为2150mg/kg；单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg，在犬为350mg/kg。 |
| 【药代动力学】 |
| 口服后血浆浓度达峰时间约2小时，血浆稳态峰浓度为1.98μg/ml（1.01~3.99μg/ml），稳态谷浓度为0.53μg/ml（0.18~1.01μg/ml）与血浆蛋白结合率为99%，半衰期约为12小时。在肝内代谢，与葡萄糖苷酸结合后从胆汁排泌。 |
| 【适应症】 |
| 血栓栓塞性疾病预防和治疗，单用或与阿司匹林合用。 |
| 【用法和用量】 |
| 口服一次200mg，一日2次。 |
| 【不良反应】 |
| 治疗剂量时不良反应轻而短暂，长期服用最初的副作用多消失。常见的不良反应有头晕，头痛、呕吐、腹泻、脸红，皮疹和瘙痒，罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见，停药后可消除。 |
| 【禁忌】 |
| 对本品过敏者禁用。 |
| 【注意事项】 |
| ⑴严重冠脉病变患者使用本品后缺血可能加重。⑵可引起外周血管扩张，故低血压患者应慎用。⑶有出血倾向患者慎用。⑷有报告本品可能引起肝酶升高。 |
| 【孕妇及哺乳期妇女用药】 |
| 未在孕妇中作适当的对照研究，仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌，故哺乳妇女应慎用。 |
| 【儿童用药】 |
| 12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。 |
| 【老年患者用药】 |
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| 【药物相互作用】 |
| 与阿司匹林有协同作用。与肝素合用可引起出血倾向。与双香豆素类抗凝药同用时出血并不增多或增剧。 |
| 【药物过量】 |
| 如果发生低血压，必要时可用升压药。急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、运动减少和腹泻，在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。双嘧达莫与血浆蛋白高度结合，透析可能无益。 |
| 【规格】 |
| 25mg。 |
| 【贮藏】 |
| 遮光、密闭,阴凉处保存。 |
| 【包装】 |
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| 【有效期】 |
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