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青霉胺片
【标准来源】
【药品名称】
通用名:青霉胺片曾用名:商品名:英文名:PenicillamineTablets汉语拼音:Qingmei‘anPian本品主要成份为青霉胺,其化学名为D-3椲匣影彼帷?/P>其结构式为:分子式:C5H11NO2S分子量:149.21
【成份】
【性状】
本品为包衣片,除去包衣后片心呈白色。
【作用类别】
【药理毒理】
1.络合作用。①重金属中毒,本品能络合铜、铁、汞、铅、砷等重金属,形成稳定和可溶性复合物由尿排出。其驱铅作用不及依地酸钙钠,驱汞作用不及二巯丙醇;但本品可口服,不良反应稍小,可供轻度重金属中毒或其他络合剂有禁忌时选用。②Wilson病,是一种常见染色体隐性遗传疾病,主要有大量铜沉积于肝和脑组织,引起豆状核变性和肝硬化,本品能与沉积在组织的铜结合形成可溶性复合物由尿排出。③胱氨酸尿及其结石,本品能与胱氨酸反应形成半胱氨酸-青霉胺二硫化物的混合物,从而降低尿中胱氨酸浓度;该混合物的溶解度要比胱氨酸大50倍,因此能预防胱氨酸结石的形成;长期服用6~12个月,可能使已形成的胱氨酸结石逐渐溶解。2.抗类风湿关节炎:治疗类风湿关节炎的作用机制尚未明了。用药后发现有改善淋巴细胞功能,明显降低血清和关节囊液中的IgM类风湿因子和免疫复合物的水平,但对血清免疫球蛋白绝对值无明显降低。体外有抑制T细胞的活力,而对B细胞无影响。本品还能抑制新合成原胶原交叉连接,故也用于治疗皮肤和软组织胶原病。
【药代动力学】
1、常见的有厌食、恶心、呕吐、溃疡病活动、口腔炎和溃疡。20%服药者有味觉异常。2、过敏反应有皮肤瘙痒、荨麻疹、发热、关节疼痛和淋巴结肿大。其他皮肤反应包括狼疮样红斑和天疱样皮损。3、本品抑制原胶原交叉连接,使皮肤变脆和出血,并影响创口愈合。4、少数服药者发生白细胞减少,其他造血系统损害有粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、嗜酸粒细胞增多、溶血性贫血和血小板减少性紫癜。5、6%-20%服药者出现蛋白尿、有时有血尿和免疫复合物膜型肾水球肾炎所致的肾病综合症。6、个别出现秃发、胆汁潴留、Goodpasture综合症、重症肌无力和耳鸣,实验室检查有lgA降低。药物不良反应大多在停药后自动缓解和消失。过敏反应用肾上腺皮质激素和抗组胺药物治疗有效。味觉异常,除Wilson病患者外,可用4%硫酸铜溶液5~10滴,加入果汁中口服,每日2次,有助于味觉恢复。
【适应症】
【适应征】1.原发性高血压:可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类利尿剂。2.心功能不全:轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级),合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。
【用法和用量】
【用法与用量】
【不良反应】
【禁忌】
1.肾功能不全、孕妇及对青霉素类药过敏的患者禁用。2.粒细胞缺乏症,再生障碍性贫血患者禁用。
【注意事项】
1、青霉素过敏患者,对本品可能有过敏反应。2、白细胞计数和分类、血红蛋白、血小板和尿常规等检查应在服药初6个月内每2周检查1次,以后每月1次。3、肝功能检查应每6个月1次,以便早期发现中毒性肝病和胆汗潴留。4、Wilson病患者初次应用本品时应在服药当天留24小时尿测尿酮,以后每3个月如法测定1次。5、本品应每日连续服用,即使暂时停药数日,再次用药时亦可能发生过敏反应,因此又要从小剂量开始。长期服用本品应加用维生素B6每日25mg,以补偿所需要的增加量。6、手术患者在创口未愈合时,每日剂量限制在250mg。7、出现不良反应要减少剂量或停药。8、有造血系统和肾功能损害应视为严重不良反应,必须停药。9、Wilson病服本品1~3个月才见效。类风湿关节炎服本品2~3个月奏效,若治疗3~4个月无效时,则应停服本品,改用其他药物治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可影响胚胎发育。动物实验发现有骨骼畸形和腭裂等。患有类风湿关节炎和胱氨酸尿的孕妇,在妊娠期服用本品曾报道其出生婴儿有发育缺陷,因此,孕妇应忌服。若必须服用,则每日剂量不超过1g。预计孕妇需作剖腹产者,应在妊娠末6周起,到产后伤口愈口前剂量每日限在250mg。
【儿童用药】
【老年患者用药】
65岁以上老人服用容易有造血系统毒性反应。
【药物相互作用】
本品可加重抗疟药、金制剂、免疫抑制剂、保泰松对造血系统和肾脏的不良反应。口服铁剂患者,本品宜在服铁剂前2小时口服,以免减弱本品疗效。
【药物过量】
【规格】
【贮藏】
遮光,密封保存。
【包装】
【有效期】
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