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米诺地尔片
【标准来源】
【药品名称】
通用名:米诺地尔片曾用名:商品名:英文名:MinoxidilTablets汉语拼音:Minuodi'erpian本品化学名称为:6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺,3-氧化物其结构式为:分子式:C9H15N5O分子量:209.25
【成份】
【性状】
本品为白色片。
【作用类别】
【药理毒理】
米诺地尔直接扩张小动脉,因而降压,但具体机制未明。本品不扩张小静脉。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降压后肾素活性增高,引起水钠潴留。本品不干扰血管运动反射,故不发生直立性低血压。
【药代动力学】
口服易吸收(可达90%)。本品不与血浆蛋白结合。给药后1小时血中药物浓度达峰值,此后迅速下降。血浆t1/2为2.8~4.2小时,肾功能障碍时不变。但降压作用与血中米诺地尔浓度并无相应关系。口服一剂后1.5小时内降压作用开始,最大降压作用在给药后2~3小时出现,降压作用可持续24小时或更长(达75小时),这可能与其较久地储存于动脉血管平滑肌有关。它在肝内代谢,其代谢物葡萄糖醛酸结合物可随尿排出。3%从粪便排出。透析时本品可被除去。
【适应症】
治疗高血压,为第二或第三线用药。
【用法和用量】
1.成人常用量:口服,开始2.5mg/次,一日两次,以后每3日将剂量加倍,逐渐增至出现疗效,维持量每日10~40mg,单次或分次服用。最多一日不能超过100mg。2.小儿常用量:口服按体重每日0.2mg/kg,一日一次给药。以后每3日调整剂量,每次每日按体重增加0.1mg/kg,12岁以下一日最多为50mg。维持量按体重一日0.25~1mg/kg,每日单次或分次服用。
【不良反应】
常见的有:1.反射性交感兴奋可引起心率加快、心律失常、皮肤潮红;2.水钠潴留引起体重增加、下肢水肿。3.毛发增生,以脸、臂及背部较著,常在用药后3~6周内出现,停药1~6月后消退。为减少这些不良反应宜与利尿药或β-受体阻断药合用。较少见的有:心绞痛、胸痛(心包炎)、头痛(血管扩张所致)。少见的有:过敏反应、皮疹、瘙痒。
【禁忌】
下列情况时慎用本品:脑血管病、非高血压所致的心力衰竭、冠心病、心绞痛、心肌梗死、心包积液、嗜铬细胞瘤、肾功能障碍。
【注意事项】
1.使用本品治疗后初期血尿素氮及肌酐增高,但继续治疗后下降至用药前水平。2.血浆肾素活性、血清碱性磷酸酶、血钠可能增高。3.血细胞计数及血红蛋白可能因血液稀释而减低。4.应用本品时应定时测量血压、体重。5.突然停药可致血压反跳,故宜逐渐撤药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品能通过胎盘,人体研究尚不充分,在大鼠与家兔中有致死胎作用。故孕妇应慎用。能排入乳汁,但尚未有对婴儿影响的报道。对哺乳期妇女目前尚无资料报道。
【儿童用药】
对小儿的安全性缺少研究。
【老年患者用药】
老年人对降压作用敏感,且肾功能常较差,应用本品须酌减剂量。
【药物相互作用】
本品与其它降压药、硝酸盐类同用可使降压作用加重。非甾体抗炎镇痛药、拟交感胺类与本品同用使降压作用减弱。
【药物过量】
1.如出现反射性交感兴奋引起的心率加快可加用一种β-受体阻断药;2.如出现因水钠潴留而致的体重增加、下肢水肿,可给予利尿剂以解除,常选用呋塞米等泮利尿剂。3.出现心包积液者应停药。4.应用本品逾量时可适当扩容治疗,危重时可给去氧肾上腺素或多巴胺,但不宜用肾上腺素或去甲肾上腺素,以避免过度兴奋心脏。
【规格】
2.5mg
【贮藏】
遮光、密封保存。
【包装】
【有效期】
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