| 马蔺子素胶囊 |
| 【标准来源】 |
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| 【药品名称】 |
| 通用名：马蔺子素胶囊曾用名：商品名：英文名：IrisquinoneCapsules汉语拼音：MalinzisuJiaonang本品主要成分及其化学名称为：马蔺子甲素，6－甲氧基－2－△10＇-顺十七烯－1，4－苯醌。但也含有部分马蔺子乙素。其结构式为：马蔺子甲素分子式：C24H38O3分子量：374.56马蔺子乙素分子式：C24H40O3分子量：376.58 |
| 【成份】 |
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| 【性状】 |
| 本品为硬胶囊，内容物为黄色粉末。 |
| 【作用类别】 |
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| 【药理毒理】 |
| 药理作用：本品为放射增敏剂，对人宫颈癌、小鼠艾氏腹水瘤、小鼠淋巴细胞白血病等细胞株、荷瘤动物肿瘤及乏氧细胞的生长有放射增敏作用。其作用机制为：抑制恶性肿瘤细胞呼吸，降低耗氧量；选择性降低恶性肿瘤细胞内谷胱甘肽含量；抑制恶性肿瘤细胞DNA合成及断裂后的修复；阻滞恶性肿瘤细胞生长周期于对射线敏感的G1期。毒理作用：急性毒性：马蔺子素一次灌胃LD50为2590.6mg/kg；小鼠一次腹腔注射LD50为35.06±0.99mg/kg。动物中毒症状为毛松、厌食、稀便，尸检可见胃肠胀气。长期毒性：1．每日灌胃给予大鼠马蔺子素62.5、125、250mg/kg三个月，结果表明肝功能外（SGPT略有马蔺子素升高），血象和其它主要生化指标无明显改变。2．每日灌胃给予狗马蔺子素30mg/kg、60mg/kg两个月，结果表明主要脏器未见因药物所导致的实质性损伤。主要毒性为胃肠道反应，且这种反应随时间延长或减少剂量而自行恢复。致畸试验：结果表明孕鼠口服马蔺子素300mg/kg连续10天，可引起25％的动物死亡，并可引起严重的胚胎毒性反应，使大部分孕鼠流产、早期吸收胎，但对胎鼠骨骼脏器并不引起畸形；60mg/kg组动物灌胃10天除部分动物会阴处分泌物增多外，无明显中毒症状，停药后症状自动消失，胎鼠的骨骼和脏器均不引起畸形，表明马蔺子素为非致畸物。致突变试验：微生物回复突变试验、姐妹染色体互换试验、微核试验表明马蔺子素为非致突变物， |
| 【药代动力学】 |
| 带瘤小鼠口服本品后其血浆浓度呈双室模型，t1/2α为0.096小时，t1/2β为73.72小时，Vd为0.150L，表明本品吸收速度快，消除时间长；组织分布情况表明，药物在消化道内滞留时间长，12小时瘤体内放射性最高，24小时血药浓度仍维持在该水平，肺和胸腺中也有较高放射性，脑和肌肉最低。本品一次给药后，半小时后尿中已有较高放射性，24小时后粪及尿中的排出率分别为14.8％和30.3％。 |
| 【适应症】 |
| 本品为放射增敏剂，用于放射治疗的肺癌、食道癌和头颈部癌等的放射治疗。 |
| 【用法和用量】 |
| 饭后口服，一日2次，一次2粒，分别于放疗前、后服用。小儿酌减。本品应在接受放疗前2-3日开始服用，连续服用直至放疗结束。 |
| 【不良反应】 |
| 部分患者有轻度胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等，其发生率较单纯放射治疗时高，一般不影响继续用药，个别反应患者，可减量或对症治疗，饭后服用可减少胃的反应。 |
| 【禁忌】 |
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| 【注意事项】 |
| 1．本品宜避光保存。2．在放疗期间应持续服药，以免影响疗效。3．因本药可引起恶心、呕吐、腹泻，建议从小剂量开始服用（一日1-2粒）；若出现以上反应可对症治疗，对症治疗药物不影响马蔺子素的疗效。4．本药宜饭后服用，以减少胃肠反应发生。 |
| 【孕妇及哺乳期妇女用药】 |
| 尚不明确。 |
| 【儿童用药】 |
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| 【老年患者用药】 |
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| 【药物相互作用】 |
| 尚不明确。 |
| 【药物过量】 |
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| 【规格】 |
| 55mg（以马蔺子甲素和马蔺子乙素总量计） |
| 【贮藏】 |
| 遮光，密闭，在阴凉干燥处保存。 |
| 【包装】 |
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| 【有效期】 |
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