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磷酸丙吡胺片
【标准来源】
【药品名称】
通用名:磷酸丙吡胺片曾用名:商品名:英文名:DisopyramidephosphateTablets汉语拼音:LinsuanBingbi'anpian本品主要成分及其化学名称为:α-[-2-[双-(1-甲基乙基)氨基]乙基]-α-苯基-乙-吡啶乙酰胺磷酸盐。其结构式为:分子式:C21H29N30·H3PO4分子量:437.47
【成份】
【性状】
本品为白色片。
【作用类别】
【药理毒理】
本品属Ia类抗心律失常药。其电生理及血液动力学类似奎尼丁,具有抑制快钠离子内流作用,延长动作电位及有效不应期,减低心房和附加束的传导速度,降低心肌传导纤维的自律性,抑制心房及心室肌的兴奋性,减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用,故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快,但原有病态窦房结综合征或房室传导障碍者病情仍可加重。动物研究未证实有致畸。
【药代动力学】
口服后吸收良好,可达90%(因剂型而异)。广泛分布于全身,表观分布容积为3.0~5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异,约为35%~95%。T1/2约4~10小时,肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10~18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时可达治疗作用,1~3小时血药浓度达峰值,约持续2~3小时。血药峰值按体重口服5mg/kg时2.5~3.5ug/ml。口服后80%在12~14小时内排出,静注后大部分在8小时内排出。尿液pH值不影响清除,粪便中排出8%~45%,静注后经粪便排出可高达45%。中毒血药浓度在人体尚未确定,一般认为超过10ug/m1就易出现不良反应。缓释片口服后血药浓度较速释片峰谷波动现象明显减少,血药浓度曲线平稳,一次给药可维持药效12小时。本品可通过胎盘,可通过乳汁分泌。
【适应症】
用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。
【用法和用量】
口服成人常用量:首次0.2g,以后0.1~0.15g,每6小时一次。应根据需要及耐受程度调整用量。
【不良反应】
(1)心血管:①过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常,心电图出现PR间期延长、QRS波增宽及Q-T延长,扭转性室速及室颤;②负性肌力作用是本品最重要的副作用,可使50%患者心力衰竭复发或加重,无心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于5%,可致低血压,甚至休克;③已有报道静注可产生明显的冠状动脉收缩。(2)抗胆碱作用:是本品最常见的副作用,有口干、尿储留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等。(3)胃肠:恶心、呕吐、厌食、腹泻。(4)肝脏:肝脏胆汁郁积或肝功能不正常。(5)血液:粒细胞减少。(6)神经系统:失眠、精神抑郁或失常。(7)其他:低血糖、阳萎、水储留、静注时血压升高、过敏性皮疹、光敏性皮炎、潮红及紫癫也偶有发生。
【禁忌】
下列情况应禁用:①II或III度房室传导阻滞及双束支传导阻滞(除非已有起搏器);②病态窦房结综合征;③心源性休克;④青光眼;⑤尿缩留,以前列腺肥大为最常见发病原因;⑥重症肌无力。
【注意事项】
(1)首次服300mg后0.5~3小时可达治疗作用,但不良反应也相应增加;(2)心肌病或可能产生心功能不全者不宜用负荷量,并应严密监测血压及心功能情况;(3)剂量应根据疗效及耐受性个体化给药,并逐渐增量;肝、肾功能不全者及体重轻者应适当减量;(4)服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品,应先停服硫酸奎尼丁6~12小时或盐酸普鲁卡因胺3~6小时;(5)血液透析可清除本品,故透析后可能需加一剂药。(6)肾功能受损者应依据肾功能适当减量。(7)对诊断的干扰:①血糖减低(原因不明);②心电图QRS波增宽,P-R及Q-T间期延长。(8)下列情况应慎用:①对本品过敏者;②I度房室或室内阻滞;③肾功能衰竭;④未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史;⑤广泛心肌损害,如心肌病等;⑥低血压;⑦肝功能受损者;⑧低钾血症。(9)用药期间应注意随访检查:①血压;②心电图:QRS增宽超过25%时应停药;③心功能监测;④肝、肾功能;⑤眼压;⑥血清钾(治疗前及治疗中定期测定)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘,动物研究未证实有致畸,仅有很轻度的生育力受损。孕妇用药的临床经验也有限,已报道可引起孕妇子宫收缩。研究证明啮齿类动物乳汁中药物浓度较血浆浓度高1~3倍。
【儿童用药】
小儿常用量:尚未确定。需根据血药浓度逐渐增量。口服剂量,1岁以下一般每日按体重10~30mg/kg;1~4岁每日10~20mg/kg;4~12岁每日10~15mg/kg;12~18岁每日6~15mg/kg。分3~4次口服。上述剂量仅供参考。
【老年患者用药】
老年人及肾功能受损者应依据肾功能适当减量。
【药物相互作用】
(1)与其他抗心律失常药合用时,可进一步延长传导时间,抑制心功能。(2)中至大量乙醇与之合用由于协同作用,低血糖及低血压发生机会增多。(3)与华法林合用时,抗凝作用可更明显。(4)与药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠及利福平同用,可诱导本品的代谢,在某些患者中本品可诱导自身的代谢。
【药物过量】
口服丙吡胺过量可引起呼吸暂停、意识丧失、心律失常和自主呼吸消失。严重者可致死。血清丙吡胺达中毒水平时,可发生心电图QRS波和Q-T间期增宽,充血性心力衰竭恶化,低血压,不同种类和程度的传导异常,心动过缓,最终导致心脏骤停。治疗:①发生心脏停搏或传导阻滞时可静滴异丙肾上腺素或用心室起搏;②心脏呈现异常激动时,治疗目的是减轻或终止心动过速并防止发展成室颤,不宜用奎尼丁、普鲁卡因胺及胺碘酮等使Q-T间期延长的药物,可用利多卡因或苯妥英钠;对Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速,可用异丙肾上腺素,补钾补镁,临时起搏,如仍不能终止,应采用电除颤;③低血压时可静滴异丙肾上腺素,应同时注意纠正电解质紊乱、酸中毒等;④其他治疗措施与一般药物中毒及过敏反应处理原则大致相似,首先应停药,对过量者必要时洗胃、服大量高渗液减少吸收。血液透析也可能有益。
【规格】
0.1g
【贮藏】
密封保存
【包装】
【有效期】
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