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利多卡因气雾剂
【标准来源】
【药品名称】
通用名:盐酸利多卡因气雾剂英文名:LidocaineHydrochlorideAerosol汉语拼音名:YansuanLiduokayinQiwuji本品主要成分:盐酸利多卡因化学名称:N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物.结构式:(见3)分子式C14H22N20·HCl·H2O分子量288.82
【成份】
【性状】
【作用类别】
【药理毒理】
盐酸利多卡因为酰胺类局麻药,血液吸收后对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和思睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5μg·ml-1可发生惊厥。本品在低剂量时,可促进心肌细胞内k+外流,降低4相斜率,减慢舒张期自动去极化,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用;在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
【药代动力学】
本品吸收后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障和胎盘.大部分先经肝微粒酶降解,经尿排出,少量出现在胆汁中。
【适应症】
本品为局麻药.主要作表面麻醉用于内窥镜检查.
【用法和用量】
表面麻醉:2%-4%可作内窥镜检查用,每次2%10-30ml,4%5-15ml。咽喉、气管用一次最大剂量100-200mg.
【不良反应】
(1)本品偶可引起高敏反应和过敏反应;(2)对呼吸道高敏病人,可引起支气管痉挛;(3)本品剂量过大、吸收太快可导致中毒反应,表现为耳鸣、激动、烦燥等中枢神经兴奋症状,并可迅速发展为抽搐、昏迷、血压下降等;(4)血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞、室颤和心搏骤停。
【禁忌】
【禁忌证】(1)对局部麻醉药过敏、卟啉症、未经控制的癫痫、阿-斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)患者禁用。(2)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用.原有室内传导阻滞者也应慎用。
【注意事项】
(1)本品个体间耐受差异大;(2)本品毒性较普鲁卡因为大,且易于扩散,严格掌握用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停;(3)用药期间应注意检查血压及监测心电图,并备有抡救设备;
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品透过胎盘,且与胎儿蛋白结合高于成人,母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速,亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。
【儿童用药】
新生儿用药可引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时:1.8小时)。
【老年患者用药】
老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。
【药物相互作用】
(1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如,普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度;(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏;(3)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品血药浓度;(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高;去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降;(5)与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,氨苄西林,磺胺嘧啶。
【药物过量】
超量可引起惊厥和心脏骤停。
【规格】
(1)2%(2)4%
【贮藏】
密闭保存。
【包装】
【有效期】
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