| 拉西地平片 |
| 【标准来源】 |
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| 【药品名称】 |
| 通用名：拉西地平片曾用名：商品名：英文名：LacidipineTablets汉语拼音：LaxidipingPian本品主要成分及其化学名称为：（E）-4-[2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶-二甲酸二乙酯其结构式为：分子式：C26H33NO6分子量：455.59 |
| 【成份】 |
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| 【性状】 |
| 本品为白色片。 |
| 【作用类别】 |
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| 【药理毒理】 |
| 药理作用本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂，具高度选择性作用于平滑肌的钙通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能，及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗药，其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。毒理作用：通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性，亚急性，慢性毒理研究显示,最大重复剂量：鼠为32mg/kg（1个月）或20mg/kg（6个月），狗为8.5mg/kg（1个月）或5mg/kg（6个月）。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群（1mg/kg和5mg/kg）可发现齿龈增生。致癌、致畸及致突变通过研究本药无致癌性，致畸性及致突变性。 |
| 【药代动力学】 |
| 本品口服从胃肠道吸收迅速，由于肝脏广泛首过代谢，生物利用度为2%-9%，用更敏感分析方法平均为18.5%（4-52%）。吸收后95%药物与蛋白结合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢，代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物，2种为吡啶类，2种为羧酸类，主要通过胆道从粪便排出。其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于60%。血浆清除率为1.1L/kg，稳态时终末T1/2为12-15小时。 |
| 【适应症】 |
| 高血压。 |
| 【用法和用量】 |
| ⑴成人起始剂量4mg每日1次，在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3-4周可增加至6mg，8mg一日一次。除非临床需要更急而超前投药。⑵肝病患者初始剂量为2mg每日1次。 |
| 【不良反应】 |
| ⑴最常见的有头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸。⑵少见无力，皮疹（包括红斑和搔痒），胃纳不佳，恶心，多尿。⑶极少数有胸痛和齿龈增生。 |
| 【禁忌】 |
| 对本品成分过敏者。 |
| 【注意事项】 |
| ⑴肝功能不全者需减量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加强降血压作用。⑵本品不经肾脏排泄，肾病患者无需修改剂量。⑶一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。⑷虽然本品不影响传导系统和心肌收缩，但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备，应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注，有心脏储备较弱患者亦应谨慎。 |
| 【孕妇及哺乳期妇女用药】 |
| (1)尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性，孕妇应用须权衡利弊。(2)本品及其代谢物由乳汁排出，应用本品最好不授乳或停用本品。(3)本品有引起子宫肌肉松弛的可能性，临娩妇女应慎用。 |
| 【儿童用药】 |
| 本品尚无用于儿童的经验。 |
| 【老年患者用药】 |
| 老年人初始剂量为2mg，每日1次，必要时可增至4mg及6mg,每日1次。可以长期连续用药。 |
| 【药物相互作用】 |
| ⑴与β阻滞剂、利尿药合用，降压作用可加强。⑵与西咪替丁合用，可使本品血药浓度增高。⑶与地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，对24小时平均地高辛水平无影响。⑷与普萘洛尔合用，可轻度增加两者药时曲线下面积（AUC）。⑸与华法令、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等无特殊交叉反应。 |
| 【药物过量】 |
| 尚无明确报道。但逾量可引起低血压及心动过速，此时需用输液及升压药。 |
| 【规格】 |
| (1)2mg(2)4mg |
| 【贮藏】 |
| 遮光、密封保存。 |
| 【包装】 |
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| 【有效期】 |
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