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卡维地洛胶囊
【标准来源】
【药品名称】
通用名:卡维地洛胶囊曾用名:商品名:英文名:CarvedilolCapsules汉语拼音:KaweidiluoJiaonang本品主要成分为卡维地洛,其化学名为(±)-1-(9氢-咔唑-4-氧基)-3-[[2-(2-甲氧苯氧基)乙基]氨基]-2-丙醇。其结构式为:
【成份】
【性状】
本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。
【作用类别】
【药理毒理】
卡维地洛在治疗剂量范围内,兼有α1和非选择性β受体阻滞作用,无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜α1受体,从而扩张血管、降低外周血管阻力;阻滞β受体,抑制肾脏分泌肾素,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,产生降压作用。卡维地洛降压迅速,可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响,不影响心率或使其稍微减慢,极少产生水钠潴留。
【药代动力学】
卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2β)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.5L,血浆清除率为500~700ml/min。卡维地洛代谢完全,其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出,不到2%以原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用本品30mg,进行药代动力学测定,血药浓度峰(Cmax)为89.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)为2.01小时,曲线下面积(AUC)为233.1(ng·h)/ml。
【适应症】
治疗轻、中度高血压,可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。
【用法和用量】
口服:因存在明显个体差异,用药应遵医嘱。推荐开始剂量为一次10mg,一日1次,两日后可增至一次10mg,一日2次,如应用两周后疗效仍不满意,可增至一次20mg,一日2次,但每日最大剂量不应超过40mg。
【不良反应】
1.神经精神系统:偶有轻度头晕、头痛和疲乏,易出现在治疗开始时。个别病例可出现情绪抑郁和失眠。2.心血管系统:首次用药后,偶有体位性低血压,表现为头晕、眼前发黑、一过性晕厥。偶有心跳减慢、四肢发冷、心绞痛及房室传导阻滞。有时可使心衰病情加重。3.消化系统:偶有胃肠道反应,如恶心、腹痛、腹泻、便秘、呕吐。4.呼吸系统:有支气管痉挛倾向的病人可能发生呼吸困难或哮喘样发作,偶可引起百日咳样喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。5.其它:(1)有时可使间歇跛行、雷诺氏病病情加重。(2)偶有皮肤反应(红痒、荨麻疹、扁平苔癣反应)和肝功异常,血小板及白细胞减少。(3)个别病例出现视觉障碍、眼部刺激、排尿困难、阳痿、流感样症状、四肢疼痛和感觉异常。
【禁忌】
1.严重心功能衰竭患者。2.过敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。3.心动过缓、窦房结综合征、窦房阻滞、Ⅱ°~Ⅲ°房室传导阻滞患者。4.休克、心肌梗死伴并发症患者。5.严重肝功能不全者。6.糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒患者。7.手术前48小时内。8.对本品过敏者。
【注意事项】
1.本品能掩盖低血糖症状,并诱发低血糖,故接受降糖药物治疗的糖尿病患者应定期检查血糖。2.突然站立时,如出现头晕或晕厥等低血压症状,应保持坐姿或卧姿,并咨询医生。3.如出现头晕或疲劳,应避免驾驶或从事危险性工作。4.没有医生同意,不要随意调整用药方案或停药。5.甲状腺毒症患者应用本品时,不能突然停药,应逐渐减量,并密切观察症状。6.嗜铬细胞瘤患者服用本品时通常与α受体阻滞剂联合应用。7.有个人或家庭性牛皮癣病史者慎用本品。8.有严重过敏史及正在进行脱敏治疗的病人慎用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇禁用本品。2.哺乳妇女应用本品时应停止授乳。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
【规格】
10mg
【贮藏】
遮光,密封保存。
【包装】
【有效期】
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