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卡莫司汀注射液
【标准来源】
【药品名称】
通用名:卡莫司汀注射液曾用名:卡氮芥商品名:英文名:CarmustineInjection汉语拼音:Kamositing本品主要成分及其化学名称为:1,3-双(α-氯乙基)-1-亚硝基脲。其结构式为:分子式:C5H9Cl2N3O2分子量:214.05
【成份】
【性状】
本品为淡黄色的澄明液体
【作用类别】
【药理毒理】
本品及其代谢物可通过烷化作用与核酸交链,亦有可能因改变蛋白而产生抗癌作用。在体内能与DNA聚合酶作用,对增殖期细胞各期都有作用,对兔子及小鼠有致畸性。
【药代动力学】
静脉注射人血后迅速分解。化学半衰期5分钟,生物半衰期15~30分钟。本品可通过血脑屏障。由肝脏代谢,代谢物可在血浆中停留数日,造成延迟骨髓毒性。可能有肝肠循环。96小时有60~70%由肾排出(其中原形不到l%)。l%由粪排出。10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。由于脂溶性好,可通过血脑屏障。脑脊液中的药物浓度为血浆中的50%或以上。
【适应症】
因能够通过血脑屏障,故对脑瘤(恶性胶质细胞瘤、脑干胶质瘤、成神经管细胞瘤、星形胶质细胞瘤、室管膜瘤)、脑转移瘤和脑膜白血病有效,对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤,与其它药物合用对恶性黑色素瘤有效。
【用法和用量】
静脉注射按体表面积100mg/m2,每日一次,连用2~3日;或200mg/m2,用一次,每6~8周重复。溶入5%葡萄糖或生理盐水150ml中快速点滴。
【不良反应】
一次静脉注射后,骨髓抑制经常发生在用药后4~6周,白细胞最低值见于5~6周,在6~7周逐渐恢复。但多次用药,可延迟至10~12周恢复。一次静脉注射后,血小板最低值见于4~5周,在6~7周内恢复,血小板下降常比白细胞严重。静脉注射部位可产生血栓性静脉炎。大剂量可产生脑脊髓病。长期治疗可产生肺间质或肺纤维化。有时甚至l~2疗程后即出现肺并发症,部分患者不能恢复。此外可产生恶心、呕吐等消化道反应,用药后2小时即可出现,常持续4~6小时。对肝肾均有影响,肝脏损害常可恢复,肾脏毒性可见氮质血症,功能减退,肾脏缩小。本品有继发白血病的报道。亦有致畸胎的可能性。本品可抑制睾丸或卵子功能,引起闭经或精子缺乏。
【禁忌】
既往对本药过敏的病人,妊娠及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
1、老年人易有肾功能减退,可影响排泄,应慎用。2、对诊断的干扰:本品可引起肝肾功能异常。3、下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者。4、用药期间应注意检查血常规、血小板、肝肾功能、肺功能。5、本品可抑制身体免疫机制,使疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不宜接种活疫苗。6、预防感染,注意口腔卫生。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇使用会出现严重问题,如果使用或使用过程中怀孕,患者应知道其潜在的危险,应禁用。哺乳期妇女亦禁用。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
以本品组成联合化疗方案时,应避免合用有严重降低白细胞血小板作用,或产生严重胃肠反应的抗癌药。
【药物过量】
没有药物可以对抗药物过量,如出现严重骨髓抑制可输注成份血或使用粒细胞集落刺激因子。
【规格】
2g∶125mg
【贮藏】
遮光,密闭,在5℃以下冷冻处保存
【包装】
【有效期】
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