| 卡巴匹林镁散 |
| 【标准来源】 |
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| 【药品名称】 |
| 通用名：卡巴匹林镁散曾用名：商品名：英文名：CarbasalateMagnesiumPowder汉语拼音：KabapilinmeiSan本品主要成分是卡巴匹林镁，化学名为双（2-乙酰氧基苯甲酸）镁脲二水合物。其结构式为：C20H22MgN4O10·2H2O538.65 |
| 【成份】 |
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| 【性状】 |
| 本品为白色粉末。 |
| 【作用类别】 |
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| 【药理毒理】 |
| 本品为乙酰水杨酸镁与尿素络合的盐，在水中水解为乙酰水杨酸而发挥解热、镇痛和抗炎作用。 |
| 【药代动力学】 |
| 本品在水中水解为乙酰水杨酸（阿司匹林）。口服吸收迅速、完全，在胃内已开始吸收，在小肠上部可吸收大部分。吸收率和溶解度与胃肠道pH值有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐结合率为65%～90%。肾功能不全、妊娠及血药浓度高时结合率相应地降低。T1/2为15～20分钟；本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸及葡糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。 |
| 【适应症】 |
| 用于缓解轻度或中度疼痛，如头痛、牙痛、肌肉痛及痛经；也用于感冒、流感退热及类风湿关节炎、骨关节炎等症状的缓解。 |
| 【用法和用量】 |
| 成人口服，将药粉溶于温水中冲服，一次0.7g(一袋)，如需要，2～4小时后重服或遵医嘱，但24小时内不得超过2.1g（3袋）。儿童：初生～6个月，一次60mg；6个月～1岁，一次60～120mg；1～4岁，一次120～180mg；4～6岁，一次180～240mg；6～9岁，一次240～300mg；9～14岁，一次300～360mg，需要时2～4小时后再重服。 |
| 【不良反应】 |
| 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药（治疗风湿热）、尤其当阿司匹林血浓度200μg/m1时较易出现不良反应。（1）较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应（发生率3％～9％），停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。（2）中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，阿司匹林血浓度达200～300μg／L后出现。（3）过敏反应：出现于0.2％的病人，表现为哮喘、尊麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素有关。（4）肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/m1时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复，但有引起肾乳头坏死的报道。 |
| 【禁忌】 |
| ①对本品过敏者；②有出血倾向的溃疡病或其他活动性出血者；③血友病或血小板减少症。 |
| 【注意事项】 |
| （1）交叉过敏：对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者，本品可能有交叉过敏反应。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。（2）对诊断的干扰：①长期每日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性，葡萄糖酶尿试验可出现假阳性。②可干扰尿酮体试验。③血清尿酸测定：当血药浓度超过130μg/ml，用比色法测定尿酸，可得假性高值，但用尿酸法则不受影响。④尿5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）测定，用荧光法测定时可受本品干扰。⑤尿香草基杏仁酸（VMA）测定，取决于所用方法，结果可高可低不稳定。⑥出血时间测定：由于本品抑制血小板凝集，可使出血时间延长4～7天，剂量小到40mg也会影响血小板功能达96小时，但是临床尚未见小剂量（＜150mg引起出血报道。⑦肝功能试验：包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶及血清碱性磷酸酶，当血药浓度250μg/ml时可有异常改变，剂量减少时可恢复正常。⑧凝血酶原时间测定：大量应用，尤其是血药浓度300μg/ml时凝血酶原时间延长。⑨血清胆固醇测定：用量每天超过5g时血清胆固醇可降低。⑩血清甲状腺素（T4）及三碘甲状腺素（T3）测定：当应用放射免疫法测定及应用大剂量本品时可得较低结果。⑾血钾测定：本品作用于肾小管，使钾排泄增多，导致血钾降低。（3）下列情况应慎用：①有哮喘及其他过敏反应者；②溃疡或腐蚀性胃炎；③葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者；④痛风（本品可影响其他排尿酸药物的作用，小剂量时可能引起尿酸潴留）。⑤肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全的肝硬变患者出现肾不良反应。⑥心功能不全或高血压患者，大量应用时可能引起心力衰竭或肺水肿。（4）建议不要长期服用或经常使用，如症状持续，应改变服用量或再征求医生的意见；若长期大量使用，应定期检测红细胞、肝功能及血清水杨酸含量。（5）本品拆包后袋内药品若不能一次服完，剩余药品应丢弃。（6）拔牙前后及饮用酒精饮料前后不要立即服用本品。 |
| 【孕妇及哺乳期妇女用药】 |
| 禁用。 |
| 【儿童用药】 |
| 小儿患者，尤其是发热及脱水者，易出现毒性反应。急性发热性疾病，尤其是流感及水痘患儿应用本品，可能发生瑞氏综合症，因而建议勿用。 |
| 【老年患者用药】 |
| 老年患者服用本品易出现毒性反应。 |
| 【药物相互作用】 |
| （1）与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强，因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。而胃肠道副作用（包括溃疡和出血）却增加；此外，由于对血小板聚集的抑制作用加强，还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括：肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。（2）与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。（3）与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危险。（4）尿碱化药（碳酸氢钠等）、抗酸药（长期大量应用）可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药溶度已达稳定状态而停用碱性药物。又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒。不仅能使血药浓度降低，而且使本品透人脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。（5）尿酸化药可减低本品排泄，使其血药浓度升高，本品血药浓度己达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。（6）糖皮质激素简称激素可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用，尤其是大量应用时，有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此，目前临床上不主张将此二种药物同时应用。（7）胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。（8）与甲氨蝶呤（MTX）同用时，可减少甲氨蝶吟与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。（9）丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度50μg/m1时即明显降低，＞100～150μg／ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。 |
| 【药物过量】 |
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| 【规格】 |
| 每袋0.7g |
| 【贮藏】 |
| 密封，在阴凉干燥处保存。 |
| 【包装】 |
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| 【有效期】 |
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