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甲硝唑注射液
【标准来源】
【药品名称】
通用名:甲硝唑注射液曾用名:商品名:英文名:MetronidazoleInjection汉语拼音:JiaxiaozuoZhusheye化学名称:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇化学结构式:分子式:C6H9N3O3分子量:171.16
【成份】
【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【作用类别】
【药理毒理】
甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作,抗菌谱包括脆弱拟杆菌,和其他拟杆菌,梭形杆菌、产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等,放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀浓度稍高于抑菌浓度。本品尚,可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L,72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。对某些动物有致癌作用。
【药代动力学】
静脉给药后20分钟达峰值。蛋白结合率<5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。有效浓度能维持12小时。本品经肾排出60~80%,约20%的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物。14%为其他代谢结合物)形式由尿排出。10%随粪便排出。14%从皮肤排泄。
【适应症】
本品主要用于厌氧菌感染的治疗。
【用法和用量】
静脉滴注1、成人常用量厌氧菌感染,静脉给药首次按体重15mg/kg(70kg成人为1g),维持量按体重7.5mg/kg,每6~8小时静脉滴注一次。2、小儿常用量厌氧菌感染的注射剂量同成人。
【不良反应】
15~30%病例出现不良反应,以消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。
【禁忌】
有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。
【注意事项】
(1)对诊断的干扰:本品的代谢产物可使尿液呈深红色。(2)原有肝脏疾患者,剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前,应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者,给药间隔时间应由8小时延长至12小时。(3)本品可抑制酒精代谢,用药期间应戒酒,饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
【老年患者用药】
由于老年人肝功能减退,应用本品时药动学有所改变,严监测血药浓度。
【药物相互作用】
(1)本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时间延长。(2)同时应用苯妥英钠、苯巴妥等诱导肝微粒体酶的药物,可加强本品代谢,使血药浓度下降,而苯妥英钠排泄减慢。(3)同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物,可减缓本品在肝内的代谢及其排泄,延长本品的血清半衰期,应根据血药浓度测定的结果调整剂量。(4)本品干扰双硫化代谢,两者合用患者饮酒后可出现精神症状,故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。(5)本品可干扰氨基转移酶和LDH测定结果,可使胆固醇、甘油三酯水平下降。
【药物过量】
大剂量可致抽搐。
【规格】
(1)10ml:50mg(2)20ml:100mg(3)100ml:500mg(4)250ml:500mg(5)250ml:1.25g
【贮藏】
遮光,密闭保存。
【包装】
【有效期】
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