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富马酸比索洛尔片
【标准来源】
【药品名称】
通用名:富马酸比索洛尔片曾用名:商品名:英文名:BisoprololFumarateTablets汉语拼音:FumasuanBisuoluo'erPian本品主要成份及其化学名称为:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富马酸盐。结构式:分子式:(C18H31NO4)2·C4H4O4分子量:766.96
【成份】
【性状】
本品为白色片。
【作用类别】
【药理毒理】
本品是选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。无内在拟交感活性和膜稳定作用。不同模型动物实验表明它与β1-受体的亲和力比β2-受体大11~34倍,对β1受体的选择性是同类药物阿替洛尔(Atenolol)的4倍。本品作用时间长(24小时以上),连续服用控制症状好且无耐受现象,对呼吸系统副作用极小,未见对脂肪分解代谢的影响。
【药代动力学】
本品口服吸收迅速、完全,生物利用度高(90%),首过效应低(<10%),血药浓度达峰时间1.7~3.0小时,稳定血药浓度在20~60μg/L,给药后肺、肾、肝含量最高,体内半衰期长(t1/210小时)。该药的50%经肝脏代谢,50%由肾脏排泄,有平衡消除的特点。
【适应症】
用于原发性高血压、心绞痛的治疗。
【用法和用量】
【用法与用量】口服。一日1次,起始剂量2.5mg,最大剂量每日不超过10mg,请遵医嘱。对有轻微或中度肝肾功能不全者剂量不需调整,晚期肾功能不全(肌肝廓清率<20毫升/分)及严重肝功能不全者,每日剂量不宜超过10mg。
【不良反应】
1.服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等,继续服药后均自动减轻或消失。2.在极少数情况下会出现胃肠紊乱(腹泻、便秘、恶心、腹疼)及皮肤反应(如红斑、瘙痒)。3.偶见血压明显下降,脉博缓慢或房室传导失常。4.有时产生麻刺感或四肢冰凉,在极少情况下,会导致肌肉无力,肌肉痛性痉挛及泪少。5.对间歇性跛行或雷诺现象的病人,服药初期,病情可能加重,原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。6.偶尔会出现气道阻力增加。7.对伴有糖尿病的年老患者,其糖耐量可能降低,并掩盖低血糖表现(如心跳加快)。
【禁忌】
1.休克、房室传导障碍(二度和三度房室传导阻滞)、病窦综合症、窦房阻滞、心动过缓(50/分以下),血压过低,支气管哮喘及外周循环障碍晚期。2.肾上腺瘤(嗜铬细胞瘤),仅在使用α-受体阻断剂后方能服用本品。
【注意事项】
1.血糖浓度波动较大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。2.肺功能不全,严重肝肾功能不全患者慎用。3.中断治疗时应逐日递减剂量,与其他降压药合用时常需减量。4.万一过量而引起心动过慢或血压过低时,须停服本品。必要时,可单独或连续使用如下药物,阿托品0.5mg~2.0mg静注,异丙喘宁缓慢静注适量;高血糖素1mg~5mg(或1mg~10mg)。5.由于本品的降压作用,可能减弱病人驾车或操纵机器能力,尤其在初服用时或转换药物时以及与酒精同服为甚,但不致直接影响人的反应能力。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
怀孕期服本品时,为防止新生儿心动过缓、低血压、低血糖,应在预产期72小时前停用本品。若需继续服用,新生儿在娩出后48~72小时内应密切监护。
【儿童用药】
不宜服用本品。
【老年患者用药】
请遵医嘱。
【药物相互作用】
1.本品与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。2.本品与利血平、甲基多巴、氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。3.与利血平联用时,需在本药停用几天之后才能停用利血平。4.与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。5.与异搏停或硫氮酮类钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时,需对病人监护,因可致低血压、心动过缓及其他。
【药物过量】
万一过量而引起心动过慢或血压过低时,须停服本品。必要时,可单独或连续使用如下药物,阿托品0.5mg~2.0mg静注,异丙喘宁缓慢静注适量,高血糖素1mg~5mg(或1mg~10mg)。
【规格】
5mg
【贮藏】
遮光、密封保存。
【包装】
铝塑泡罩、袋装,10片/板。
【有效期】
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