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复方奎宁注射液
【标准来源】
【药品名称】
通用名:复方奎宁注射液商品名:汉语拼音:FufangKuiningZhusheye英文名:CompoundQuinineInjection本品为复方制剂,其组分为:盐酸奎宁0.136g、咖啡因0.036g。
【成份】
【性状】
本品为无色的澄明液体;遇光变质。
【作用类别】
【药理毒理】
1、奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯喹为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟。本品对红外期无效,长疗程可根治恶性疟,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。2、咖啡因:小剂量作用于大脑皮层高位的中枢,促使精神兴奋。加大剂量则有兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢的作用。
【药代动力学】
【适应症】
主要用于疟疾的解热。
【用法和用量】
深部肌肉注射,一次2ml。
【不良反应】
肌内注射可引起组织坏死,必要时采用深部臀肌注射。高敏者也可出现金鸡纳反应,宜加注意。少数特异质者可发生急性溶血反应。
【禁忌】
视神经炎、耳鸣和重症肌无力者禁用。由于本品有致畸和兴奋子宫平滑肌作用,孕妇禁用。心肌病患者禁用。
【注意事项】
(1)本品如有结晶析出,注射前微热使溶解。(2)对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。(3)对诊断的干扰:奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。(4)哺乳期妇女慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇禁用。
【儿童用药】
严格按小儿常用量使用。
【老年患者用药】
【药物相互作用】
①制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收;②抗凝药与奎宁合用后,抗凝作用可增强;③肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合用,可能会引起呼吸抑制;④奎尼丁与奎宁合用,金鸡纳反应可增加;⑤尿液碱化剂如碳酸氢钠等,可增加肾小管对奎宁的重吸收,导致奎宁血药浓度与毒性的增加;⑥与维生素K合用可增加奎宁的吸收;⑦与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺(trimethofenzamide)、氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕;⑧与硝苯地平(硝苯啶)合用,游离的奎宁浓度增加。⑨咖啡因与麻黄碱及肾上腺素有相互增强作用,故不宜同时注射。
【药物过量】
【规格】
2ml:盐酸奎宁0.136g,咖啡因0.036g
【贮藏】
遮光,密闭保存。
【包装】
【有效期】
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