名称: 抑肽酶

汉语拼音: Yitaimei

英文名: Aprotinin

性状: 本品为白色至微黄色粉末。 本品在水或0.9%氯化钠溶液中易溶，在乙醇、丙酮或乙醚中不溶。

鉴别: 取本品与胰蛋白酶，分别加水制成每1ml中含1mg的溶液，各取10μl置点滴板上，混匀后，加对甲苯磺酚-L-精氨酸甲酯盐酸盐试液0.2ml，放置数分钟后，应不显紫红色。以胰蛋白酶溶液10μl作对照，同法操作，应显紫红色。

检查: 酸度 取本品，加水制成每1ml中含5mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为5.0-7.0。 溶液的澄清度 取本品，加水制成每1ml中含2mg的溶液，溶液应澄清。 吸光度 取本品，加水制成每1ml中含3.0单位的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在277nm的波长处有最大吸收，吸光度不得过0.8。 水分 取本品，照水分测定法（附录Ⅷ M第一法A）测定，含水分不得过6.0%。 高分子蛋白质 取本品适量，加3mol/L醋酸溶液制成每1ml中含300单位的溶液，作为供试品溶液，照柱色谱法（附录Ⅴ C），用葡聚糖凝胶G-50（超细型）约50g为吸附剂；色谱柱长80-100cm，内径2.5cm；洗脱液为3mol/L醋酸溶液；检测波长为277nm；流速为每小时22-25ml，供试品溶液加入量为1.0ml。在主峰前洗脱出的杂质峰面积之和应不大于总峰面积的3.0%。 热原 取本品，加灭菌注射用水或氯化钠注射液制成每1ml中含15单位的溶液，依法检查（附录Ⅺ D），剂量按家兔体重每1kg注射1ml，应符合规定。 异常毒性 取本品，加灭菌注射用水或氯化钠注射液制成每1ml中含4单位的溶液，依法检查（附录Ⅺ C），按静脉注射法给药，应符合规定。 降压物质 取本品，加氯化钠注射液溶解并稀释，依法检查（附录Ⅺ G），剂量按猫体重每1kg注射1.5单位，应符合规定。

贮藏: 遮光，严封保存。

制剂: 注射用抑肽酶

中西药分类: 西药（包括化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、药用辅料））

化学成分: 本品系自牛胰或牛肺中提取、纯化制得的肽酶抑制剂。按干燥品计算，每1mg的效价不得少于3.0单位。

效价测定: 底物溶液的制备 取N-苯甲酰-L-精氨酸 乙酯盐酸盐171.3mg，加水溶解并稀释至25ml。临用时配制。 胰蛋白酶溶液的制备 取胰蛋白酶对照品适量，精密称定，用盐酸滴定液（0.001mol/L）制成每1ml中约含0.8单位（每1ml中约含1mg）的溶液，临用时配制并置于冰浴中。 胰蛋白酶稀释溶液的制备 精密量取胰蛋白酶溶液1ml，用硼砂-氯化钙缓冲液（pH8.0）稀释成20ml，室温放置10分钟，置冰治中。 供试品溶液的制备 取本品适量，精密称定，加硼砂-氯化钙缓冲液（pH8.0）制成每1ml中约含1.67单位（每1ml中约含0.6mg）的溶液，精密量取0.5ml与胰蛋白酶溶液2ml，再用硼砂-氯化钙缓冲液（pH8.0）稀释成20ml，反应10分钟，置冰治中（2小时内使用）。 测定法 取硼砂-氯化钙缓冲液（pH8.0）9.0ml与底物溶液1.0ml，置25ml烧杯中，于25℃±0.5℃恒温水浴中放置3-5分钟，在搅拌下滴加氢氧化钠滴定液（0.1mol／L）调节pH值为8.0，精密加入供试品溶液（经25℃保温3-5分钟）1ml，并立即计时，用1ml微量滴定管以氢氧化钠滴定液（0.1mol／L）滴定释放出的酸，使溶液的pH值始终保持在7.9-8.1。每隔60秒读取pH值恰为8.0时所消耗的氢氧化钠滴定液（0.1mol／L）的体积（ml），共6分钟。另精密量取胰蛋白酶稀释溶液1ml，按上法操作，作为对照（重复一次）。以时间为横坐标，消耗的氢氧化钠滴定液（0.1mol／L）为纵坐标作图，应为一条直线，两条直线应基本重合，求出每秒钟消耗氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）的体积（ml），按下式计算。 每1mg抑肽酶的效价（单位）=[（2n1-n2）4000·f]/W 式中4000为系数； W为抑肽酶制成每1ml中约含1.67单位时的酶 量，mg； n1为对照测定时每秒钟消耗的氢氧化钠滴定液 0.1mol／L）的体积，ml； n2为供试品溶液每秒钟消耗氢氧化钠滴定液 0.1mol／L）的体积，ml； 2为供试品溶液中所加入胰蛋白酶的量为对照测定时 的2倍； f为氢氧化钠滴定液（0.1mol／L）校正因子。 效价单位定义 能抑制一个胰蛋白酶单位[每秒钟能水解1μmol的N-苯甲酸-I-精氨酸乙酯（BAEE）为一个胰蛋白酶单位（microkatal）]的活力称为一个抑肽酶活力单位（ E．P．U）。 抑肽酶活性是测定对已知活性的胰蛋白酶的抑制作用。用胰蛋白酶原有活性与残存活性间的差值计算活力单位。

药理作用: 蛋白酶抑制药